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Nature:不對(duì)稱(chēng)的氨基酸α-芳基化修飾是開(kāi)發(fā)新藥物的起點(diǎn)
  • 發(fā)布日期:2018-10-18      瀏覽次數(shù):2022
    • 氨基酸是蛋白的構(gòu)成單元(building block)。對(duì)氨基酸進(jìn)行化學(xué)修飾允許科學(xué)家們能夠開(kāi)發(fā)新的分子,這就為開(kāi)發(fā)抗生素等新的醫(yī)學(xué)藥物提供起點(diǎn)。

      在一項(xiàng)新的研究中,來(lái)自英國(guó)布里斯托大學(xué)化學(xué)學(xué)院的研究人員如今開(kāi)發(fā)出一種新的修飾氨基酸的方法:將一個(gè)碳原子環(huán)連接到氨基酸分子的正中心。相關(guān)研究結(jié)果發(fā)表在2018年10月4日的Nature期刊上,論文標(biāo)題為“Asymmetric α-arylation of amino acids”。
       

      圖片來(lái)自Nature, doi:10.1038/s41586-018-0553-9。

       

      引入這種碳原子環(huán)的不同尋常的化學(xué)反應(yīng)在此之前具有有限的應(yīng)用,但是這項(xiàng)新的研究表明引入這種新的分子結(jié)構(gòu)特征能夠與一系列比之前更加廣泛的化學(xué)結(jié)構(gòu)兼容。

      這種化學(xué)反應(yīng)涉及將這個(gè)碳原子環(huán)從氨基酸的氮原子遷移到它的碳原子上,這是因?yàn)榘被嵋詢(xún)煞N鏡像形式存在,重要的是它在反應(yīng)產(chǎn)物中保留著對(duì)起始鏡像結(jié)構(gòu)的記憶。

      這種化學(xué)反應(yīng)也很容易大規(guī)模進(jìn)行,這使得合成新的藥物分子具有潛在的價(jià)值。Jonathan Clayden教授說(shuō),“這項(xiàng)研究讓我們能夠?qū)⒖茖W(xué)好奇心轉(zhuǎn)化為一種真正實(shí)用的構(gòu)建新型化學(xué)構(gòu)成單元的新方法。它將為科學(xué)家們提供一套全新的經(jīng)過(guò)修飾的氨基酸分子,用于產(chǎn)生新的藥物或經(jīng)過(guò)修飾的蛋白,從而能夠加快對(duì)天然的生化系統(tǒng)或疾病治療的理解。”(生物谷)

      參考資料:

      Daniel J. Leonard, John W. Ward & Jonathan Clayden. Asymmetric α-arylation of amino acids. Nature, 4 October 2018, 562(7725):165-166, doi:10.1038/s41586-018-0553-9.

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